属于兴奋剂的有精神刺激药、拟交感神经胺类药物、咖啡因类、杂类中枢神经刺激物质、麻醉止痛剂、合成类固醇类、血液兴奋剂、利尿剂、内源性肽类激素等。

由于运动员为提高成绩而最早服用的药物大多属于兴奋剂药物刺激剂类，所以尽管后来被禁用的其他类型药物并不都具有兴奋性，扔沿用兴奋剂的称谓。

如今通常所说的兴奋剂实际上是对禁用药物的统称，1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，已经达到七大类。

现代体育运动最强调公平竞争的原则，公平竞争意味着“干净的比赛”、正当的方法和光明磊落的行为，使用兴奋剂既违反体育法规，又有悖于基本的体育道德。