因为氯胺酮物理形状通常为呈白色粉末，而英文名称的第一个字母是 K，故俗称K粉，在医学临床上一般作为麻醉剂使用，被列为第一类精神药品管控。氯胺酮在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。

1962年，美国药剂师首次成功人工合成氯胺酮，据称首次使用是被作为兽医麻醉剂，并曾在越战时期作为麻醉药而广泛用于野战创伤外科中。

1971年，美国旧金山和洛杉矶市首先报告氯胺酮滥用病例，当时主要是在一些通宵跳舞的娱乐场所，而光顾这些场所的主要是一些青少年亚文化群体。

2001年6月9日，中国国家药品监督管理局将氯胺酮纳入国家第二类精神药品进行管理，2003年，公安部将其列入毒品范畴，2004年定为第一类精神药品。